2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT4 Receptor Isoform
  6. 5-HT4 Receptor 激动剂

5-HT4 Receptor 激动剂

5-HT4 Receptor 激动剂 (28):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14149
    Cisapride

    西沙比利

    		Agonist 99.72%
    Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂，EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂，IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。
  • HY-14153A
    Tegaserod maleate

    马来酸替加色罗

    		Agonist 99.93%
    Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4; 5-HT4R) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
  • HY-14151
    Prucalopride

    普芦卡必利

    		Agonist 99.83%
    Prucalopride 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
  • HY-B0189A
    Mosapride citrate

    莫沙必利柠檬酸盐

    		Agonist 99.96%
    Mosapride citrate 是一种具有口服活性的促胃肠动力化合物，是一种 5HT4 激动剂。Mosapride citrate 是一种 CYP 诱导剂。Mosapride citrate 对 Kv4.3 具有浓度依赖的抑制作用，其 IC50 值为 15.2 μM。Mosapride citrate 可用于胃肠疾病的研究。
  • HY-160921
    Capeserod Agonist
    Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor) 激动剂，对 5-HT4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl-2) 的表达，并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
  • HY-18138
    PF-03382792 Agonist
    PF-03382792 是一种有效的 5-HT4 部分激动剂，对 5-HT4d 的 Ki 为 2.7 nM，EC50 为 0.9 nM。PF-03382792 可以透过大脑。PF-03382792 适度增加大鼠前额皮质中的皮质乙酰胆碱。
  • HY-12694
    Prucalopride succinate

    琥珀酸普芦卡必利

    		Agonist 99.95%
    Prucalopride succinate 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
  • HY-14153
    Tegaserod

    替加色罗

    		Agonist 99.89%
    Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4; 5-HT4R) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
  • HY-W015169
    5-Methoxytryptamine

    5-甲氧基色胺

    		Agonist 99.91%
    5-Methoxytryptamine，一种 Melatonin 的代谢物，是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine 也是一种有效的抗氧化剂，并具有辐射防护作用。
  • HY-10457
    Velusetrag Agonist 99.64%
    Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
  • HY-101341
    RS 67333 hydrochloride Agonist 99.73%
    RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂，在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低，包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用，可用于阿尔茨海默病研究。
  • HY-14147
    Renzapride

    伦扎必利

    		Agonist 98.36%
    Renzapride (BRL 24924)，是一种取代苯甲酰胺，是 5-HT4 受体激动剂，也是 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride (BRL 24924) 可以用于便秘型肠易激综合征 (C-IBS) 的研究。
  • HY-116565A
    Usmarapride free base Agonist 99.91%
    Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
  • HY-102057
    Felcisetrag Agonist 99.65%
    Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT4 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
  • HY-121826
    Naronapride Agonist 99.79%
    Naronapride (ATI-7505) 是一种有效的促动力 5-HT4 receptor 激动剂。Naronapride 可用于胃肠道疾病研究。
  • HY-W015169A
    5-Methoxytryptamine hydrochloride

    5-甲氧基色胺盐酸盐

    		Agonist ≥98.0%
    5-Methoxytryptamine hydrochloride，一种 Melatonin 的代谢物，是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine hydrochloride 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine hydrochloride 也是一种有效的抗氧化剂，并具有辐射防护作用。
  • HY-18137
    PF-04995274 Agonist 99.95%
    PF-04995274 是一种强效，高亲和力，口服活性血清素 4 受体 (5-HT4R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM)，对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的，可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
  • HY-110094
    BIMU 8 Agonist ≥99.0%
    BIMU 8 是一种有效的选择性 5-HT4 激动剂，对野生型 5HT4 受体、T3.36A 和 W6.48A 突变型 5-HT4 受体的 EC50 为 18 nM、77 nM 和 540 nM。
  • HY-10457A
    Velusetrag hydrochloride Agonist
    Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
  • HY-16729A
    Relenopride hydrochloride Agonist 99.13%
    Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki=4.96 nM)。与5-HT4相比，Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki=600 nM)和5-HT2B (Ki=31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
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